ग्यानिरेलिक्स एसीटेट पेप्टाइड एपीआई
उत्पादन विवरण
| नाम | ग्यानिरेलिक्स एसीटेट |
| CAS नम्बर | १२३२४६-२९-७ को परिचय |
| आणविक सूत्र | C80H113ClN18O13 को परिचय |
| आणविक तौल | १५७०.३४ |
समानार्थी शब्द
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2; Ganirelixum; ganirelix Acetate; GANIRELIX; Ganirelix Acetate USP/EP/
विवरण
ग्यानिरेलिक्स एक सिंथेटिक डेकापेप्टाइड यौगिक हो, र यसको एसीटेट नुन, ग्यानिरेलिक्स एसीटेट एक गोनाडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन (GnRH) रिसेप्टर विरोधी हो। एमिनो एसिड अनुक्रम हो: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D- Ala-NH2। मुख्यतया क्लिनिकल रूपमा, यो सहायक प्रजनन प्रविधि नियन्त्रित डिम्बग्रंथि उत्तेजना कार्यक्रमहरूबाट गुज्रिरहेका महिलाहरूमा समयपूर्व लुटेनाइजिंग हार्मोनको शिखरलाई रोक्न र यस कारणले गर्दा हुने प्रजनन विकारहरूको उपचार गर्न प्रयोग गरिन्छ। औषधिमा कम प्रतिकूल प्रतिक्रियाहरू, उच्च गर्भावस्था दर र छोटो उपचार अवधिको विशेषताहरू छन्, र क्लिनिकल अभ्यासमा समान औषधिहरूको तुलनामा स्पष्ट फाइदाहरू छन्।
औषधीय कार्य
गोनाडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन (GnRH) को पल्साटाइल रिलीजले LH र FSH को संश्लेषण र स्रावलाई उत्तेजित गर्छ। मध्य र ढिलो फोलिक्युलर चरणहरूमा LH पल्सको आवृत्ति लगभग 1 प्रति घण्टा हुन्छ। यी पल्सहरू सीरम LH मा क्षणिक वृद्धिमा प्रतिबिम्बित हुन्छन्। मध्य-महिनावारी अवधिमा, GnRH को ठूलो रिलीजले LH को वृद्धि निम्त्याउँछ। मध्य-महिनावारी LH वृद्धिले धेरै शारीरिक प्रतिक्रियाहरू ट्रिगर गर्न सक्छ, जसमा समावेश छन्: ओभुलेशन, oocyte meiotic पुन: सुरु, र कर्पस ल्यूटियम गठन। कर्पस ल्यूटियमको गठनले सीरम प्रोजेस्टेरोन स्तर बढाउँछ, जबकि एस्ट्राडियोल स्तर घट्छ। ग्यानिरेलिक्स एसीटेट एक GnRH विरोधी हो जसले पिट्यूटरी गोनाडोट्रोफ्स र त्यसपछिको ट्रान्सडक्सन मार्गहरूमा GnRH रिसेप्टरहरूलाई प्रतिस्पर्धात्मक रूपमा रोक्छ। यसले गोनाडोट्रोपिन स्रावको द्रुत, उल्टाउन सकिने अवरोध उत्पादन गर्दछ। पिट्यूटरी LH स्रावमा ग्यानिरेलिक्स एसीटेटको अवरोधक प्रभाव FSH भन्दा बलियो थियो। ग्यानरेलिक्स एसीटेटले एन्डोजेनस गोनाडोट्रोपिनको पहिलो रिलीजलाई प्रेरित गर्न असफल भयो, जुन विरोधसँग मिल्दोजुल्दो थियो। ग्यानरेलिक्स एसीटेट बन्द गरिएको ४८ घण्टा भित्र पिट्यूटरी LH र FSH स्तरहरूको पूर्ण पुनर्प्राप्ति भयो।
