PT-141 भनेको के हो?

संकेत (अनुमोदित प्रयोग): २०१९ मा, FDA ले यसलाई रजोनिवृत्तिपूर्व महिलाहरूमा प्राप्त, सामान्यीकृत हाइपोएक्टिभ यौन इच्छा विकार (HSDD) को उपचारको लागि अनुमोदन गर्‍यो जब यो अवस्थाले स्पष्ट पीडा निम्त्याउँछ र अन्य चिकित्सा/मनोरोग अवस्था वा औषधिको साइड इफेक्टको कारणले हुँदैन।

कार्यको संयन्त्र
PT-141 एक मेलानोकोर्टिन रिसेप्टर एगोनिस्ट (मुख्यतया MC4 रिसेप्टर) हो जसले केन्द्रीय स्नायु प्रणाली मार्गहरू मार्फत यौन इच्छालाई परिमार्जन गर्दछ।

PDE5 अवरोधकहरू (जस्तै, सिल्डेनाफिल) भन्दा फरक, जसले मुख्यतया रक्तनलीहरूलाई असर गर्छ, PT-141 ले यौन प्रेरणा र उत्तेजनालाई असर गर्न केन्द्रीय रूपमा काम गर्छ।

औषधि विज्ञान र खुराक
प्रशासन: आवश्यकता अनुसार (माग अनुसार) छालाको छालाको छालाको छालाको छालाको छालाको इंजेक्शन।
स्वीकृत खुराक: १.७५ मिलीग्राम एससी

औषधि विज्ञान:
अधिकतम T ≈ ~६० मिनेट
t½ ≈ २-३ घण्टा
प्रभावहरू धेरै घण्टासम्म रहन सक्छन्, केही रिपोर्टहरूमा ~१६ घण्टासम्म।
क्लिनिकल प्रभावकारिता (चरण III परीक्षणहरू - पुन: जडान, २४ हप्ता, RCTs)

प्राथमिक अन्त्य बिन्दुहरू:
महिला यौन कार्य सूचकांक–डिजायर डोमेन (FSFI-D)
महिला यौन संकट स्केल (FSDS-DAO)
मुख्य नतिजाहरू (एकीकृत अध्ययनहरू ३०१ + ३०२):
FSFI-D सुधार: +०.३५ बनाम प्लेसिबो (P<०.००१)
FSDS-DAO स्कोर रिडक्सन: −०.३३ बनाम प्लेसिबो (P<०.००१)
अन्य अन्तिम बिन्दुहरू: सहयोगी परिणामहरू (यौन कार्य स्कोर, बिरामी-रिपोर्ट गरिएको सन्तुष्टि) सकारात्मक प्रवृत्ति थियो, तर सन्तोषजनक यौन घटनाहरू (SSEs) ले सधैं सुसंगत महत्त्वपूर्ण भिन्नताहरू देखाउँदैनथे।

प्रतिकूल घटनाहरू (परीक्षणहरूमा प्रायः रिपोर्ट गरिएको)
सामान्य (≥१०%):
वाकवाकी लाग्ने (~३०–४०%; परीक्षणहरूमा ~४०% सम्म रिपोर्ट गरिएको)
धुनु (≥१०%)
टाउको दुखाइ (≥१०%)

मुटुको धमनीमा पर्ने असरहरू:
रक्तचापमा क्षणिक वृद्धि र मुटुको धड्कनमा परिवर्तन देखियो, जुन सामान्यतया केही घण्टा भित्र समाधान हुन्छ।
अनियन्त्रित उच्च रक्तचाप वा मुटु रोग भएका बिरामीहरूमा सावधानीपूर्वक प्रयोग गर्नु निषेध गरिएको छ वा प्रयोग गर्नु पर्छ।
कलेजो: क्षणिक कलेजोको इन्जाइम उचाइको दुर्लभ रिपोर्टहरू; अत्यन्तै दुर्लभ केस रिपोर्टहरूले सम्भावित तीव्र कलेजो चोटपटकको सुझाव दिन्छ, तर सामान्य होइन।

दीर्घकालीन सुरक्षा (विस्तार अध्ययन)
५२ हप्ताको खुला-लेबल विस्तार अध्ययनले कुनै नयाँ प्रमुख सुरक्षा संकेतहरू बिना इच्छामा निरन्तर सुधारहरू फेला पारेको छ।
दीर्घकालीन सुरक्षा प्रोफाइल सामान्यतया राम्रोसँग सहन सकिने मानिन्छ, मुख्य सहनशीलता समस्याहरू अझै पनि वाकवाकी जस्ता अल्पकालीन प्रतिकूल प्रभावहरू हुन्।

मुख्य प्रयोग नोटहरू
स्वीकृत जनसंख्या सीमित छ: केवल प्राप्त, सामान्यीकृत HSDD भएका पूर्व-रजोनिवृत्ति महिलाहरूको लागि।
पुरुषहरूको लागि व्यापक रूपमा अनुमोदित छैन (पुरुषहरूमा ED वा कम इच्छा अनुसन्धानको विषय बनेको छ)।
सुरक्षा जाँच महत्वपूर्ण छ: औषधि सिफारिस गर्नु अघि उच्च रक्तचाप, मुटु रोग, र कलेजोको इतिहासको मूल्याङ्कन गर्नुपर्छ।

द्रुत डेटा सारांश
FDA स्वीकृति: २०१९ (Vyleesi)।
खुराक: १.७५ मिलीग्राम सबकुटेनियस इंजेक्शन, माग अनुसार।
PK: अधिकतम T ~ 60 मिनेट; t ½ 2-3 घण्टा; ~ 16 घण्टा सम्मको प्रभाव।
प्रभावकारिता (चरण III, एकत्रित):
FSFI-D: +०.३५ (P<.००१)
FSDS-DAO: −०.३३ (P<.००१)

प्रतिकूल घटनाहरू:
वाकवाकी: ~४०% सम्म
धुने: ≥१०%
टाउको दुखाइ: ≥१०%
क्षणिक रक्तचाप बढेको देखियो।

तुलनात्मक तालिका र ग्राफ (सारांश)