| नाम | सिल्डेनाफिल साइट्रेट |
| CAS नम्बर | १७१५९९-८३-० को सम्बन्धित उत्पादनहरू |
| आणविक सूत्र | C28H38N6O11S को परिचय |
| आणविक तौल | ६६६.७० |
| EINECS नम्बर | २००-६५९-६ को सम्बन्धित उत्पादनहरू |
| मर्क | १४,८४८९ |
| घनत्व | १.४४५ ग्राम/सेमी३ |
| भण्डारण अवस्था | २-८ डिग्री सेल्सियस |
| फारम | पाउडर |
| रङ | सेतो |
| पानीमा घुलनशीलता | DMSO: >२० मिलीग्राम/मिली |
भियाग्रा, सिल्डेनाफिल साइट्रेट; १-[[३-(४,७-डाइहाइड्रो-१-मिथाइल-७-अक्सो-३-प्रोपाइल-१एच-पाइराजोलो[४,३-डी]पाइरिमिडिन-५-यल)-४-इथोक्सिफेनाइल]सल्फोनिल]-४-मिथाइलपाइपेराजिनसिट्रेटसाल्ट; ५-[२-इथोक्सि-५-(४-मिथाइलपाइपेराजिन-१-यल)सल्फोनिलफिनाइल]-१-मिथाइल-३-प्रोपाइल-४एच-पाइराजोलो[५,४-ई]पाइरिमिडिन-७-एकसिट्रेटसाल्ट; १-[[३-(६,७-डाइहाइड्रो-१-मिथाइल-७-अक्सो-३-प्रोपाइल-१एच-पाइराजोलो[४,३-डी]पाइरिमिडिन-५-यल)-४-इथोक्सिफेनाइल]सल्फोनिल]-४-मिथाइलपाइपेराजिन, २-हाइड्रोक्सी-१,२,३-प्रोपेनेट्रिकार्बोक्सिलेट; सिल्डेनाफिलसाइट्रेट(१०० मिलीग्राम); सिल्डेनाफिलसाइट्रेट,>=९९%; सिल्डेनाफिलसाइट्रेट, व्यावसायिक आपूर्ति; ५-[२-इथोक्सी-५-[(४-मिथाइल-पाइपरेजिन-१-यल)सल्फोनिल]फिनाइल]-१,६-डाइहाइड्रो-१-मिथाइल-३-प्रोपाइल-७एच-पाइराजोलो[४,३-डी]पाइरिमिडिन-७-वनसाइट्रेट
औषधीय कार्य
सिल्डेनाफिल साइट्रेट एक चयनात्मक ५-फस्फोडिएस्टेरेज अवरोधक हो जसले चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफोस्फेटको ब्रेकडाउनलाई रोकेर नाइट्रिक अक्साइड-निर्भर, चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफोस्फेट-मध्यस्थता भएको पल्मोनरी भासोडिलेसनलाई बढाउँछ। पल्मोनरी रक्त नलीहरूको प्रत्यक्ष विस्तारको अतिरिक्त, यसले भास्कुलर पुनर्निर्माणलाई रोक्न वा उल्टाउन पनि सक्छ।
औषधीय गुण र प्रयोगहरू
सिल्डेनाफिल साइट्रेट, व्यापारिक नाम भियाग्रे, जसलाई सामान्यतया भियाग्रा भनिन्छ, एक चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफोस्फेट (cGMP)-विशिष्ट फस्फोडिएस्टेरेज टाइप ५ (PDE5) अवरोधक हो जसले मौखिक प्रशासन पछि इरेक्शन बढाउन सक्छ। सिल्डेनाफिल साइट्रेटले कर्पस क्याभर्नोसममा चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफोस्फेट (cGMP) लाई विघटन गर्ने टाइप ५ फस्फोडिएस्टेरेजलाई रोकेर नाइट्रिक अक्साइड (NO) को प्रभाव बढाउन सक्छ। कर्पस क्याभर्नोसममा cGMP को स्तर बढाउनुहोस्, कर्पस क्याभर्नोसममा चिल्लो मांसपेशीलाई आराम दिनुहोस्, रगतको प्रवाह बढाउनुहोस्, लिंगको निर्माण समय लम्ब्याउनुहोस् र दृढता बढाउनुहोस्। इरेक्टाइल डिसफंक्शन भएका नपुंसकता भएका बिरामीहरूका लागि। वयस्कहरूले प्रत्येक पटक ५० मिलीग्राम मौखिक रूपमा लिन्छन्, दिनको १ पटकसम्म, र यौन सम्पर्क गर्नुभन्दा लगभग १ घण्टा अघि आवश्यकता अनुसार प्रयोग गर्नुहोस्। अधिकतम मात्रा प्रत्येक पटक ०.१ ग्राम हो।
भिभो अध्ययनहरूमा
बेहोस बनाइएका कुकुरहरूमा, सिल्डेनाफिल साइट्रेटले इन्ट्राक्याभर्नस प्रेसर मापन गरेर पेल्भिक नर्भ स्टिमुलेशन अन्तर्गत लिंगको इरेक्टाइल फंक्शन बढाउँछ। सिल्डेनाफिल साइट्रेटले हाइपरकोलेस्टेरोलेमिक खरायोहरूको क्याभर्नोसल टिस्युमा कार्बामोइलकोलिन-उत्तेजित विश्रामलाई उल्लेखनीय रूपमा उल्टाउँछ र सुपरअक्साइड गठनलाई रोक्छ। स्प्रेग-डाउली मुसाहरूमा, सिल्डेनाफिलले समय-खुराक-निर्भर तरिकाले इरेक्टाइल फंक्शन सुधार गर्दछ, प्रति दिन २० मिलीग्राम/किग्रा को खुराकमा २८ औं दिनमा अधिकतम रिकभरी हुन्छ। स्प्रेग-डाउली मुसाहरूमा, सिल्डेनाफिलको प्रशासनले चिल्लो मांसपेशी कोलाजेन अनुपात संरक्षण र CD31 र eNOS अभिव्यक्तिको संरक्षणमा परिणामस्वरूप भयो। स्प्रेग-डाउली मुसाहरूमा, सिल्डेनाफिलले एपोप्टोटिक सूचकांकलाई उल्लेखनीय रूपमा घटायो र नियन्त्रण समूहको तुलनामा akt र eNOS को फस्फोरिलेसन बढायो।