पुरुषहरूमा इरेक्टाइल डिसफंक्शनको उपचार गर्न टाडालाफिल १७१५९६-२९-५

Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) को आणविक सूत्र C22H19N3O4 र आणविक भार 389.4 छ। यो २००३ देखि पुरुष इरेक्टाइल डिसफंक्शनको उपचारमा व्यापक रूपमा प्रयोग हुँदै आएको छ, जसको व्यापारिक नाम Cialis (Cialis) हो। जुन २००९ मा, FDA ले संयुक्त राज्य अमेरिकामा फुफ्फुसीय धमनी उच्च रक्तचाप (PAH) भएका बिरामीहरूको उपचारको लागि Adcirca नामक व्यापारिक नाम अन्तर्गत tadalafil लाई अनुमोदन गर्‍यो। Tadalafil २००३ मा ED को उपचारको लागि औषधिको रूपमा प्रस्तुत गरिएको थियो। यो प्रशासन पछि ३० मिनेटमा प्रभावकारी हुन्छ, तर यसको उत्तम प्रभाव कार्य सुरु भएको २ घण्टा पछि हुन्छ, र प्रभाव ३६ घण्टासम्म रहन सक्छ, र यसको प्रभाव खानाले प्रभावित हुँदैन। tadalafil को खुराक १० वा २० मिलीग्राम हो, सिफारिस गरिएको प्रारम्भिक खुराक १० मिलीग्राम हो, र खुराक बिरामीको प्रतिक्रिया र प्रतिकूल प्रतिक्रिया अनुसार समायोजन गरिन्छ। बजारपूर्व अध्ययनहरूले देखाएको छ कि १२ हप्तासम्म १० वा २० मिलीग्राम टाडालाफिलको मौखिक प्रशासन पछि, प्रभावकारी दरहरू क्रमशः ६७% र ८१% हुन्छन्। धेरै अध्ययनहरूले देखाएका छन् कि ED को उपचारमा टाडालाफिलको राम्रो प्रभावकारिता छ।

इरेक्टाइल डिसफंक्शन: टाडालाफिल सिल्डेनाफिल जस्तै एक चयनात्मक फस्फोडिएस्टेरेज प्रकार ५ (PDE5) हो, तर यसको संरचना पछिल्लो भन्दा फरक छ, र उच्च फ्याटयुक्त आहारले यसको अवशोषणमा हस्तक्षेप गर्दैन। यौन उत्तेजनाको कार्य अन्तर्गत, लिंगको स्नायु अन्त्य र भास्कुलर एन्डोथेलियल कोशिकाहरूमा नाइट्रिक अक्साइड सिन्थेज (NOS) ले सब्सट्रेट L-आर्जिनिनबाट नाइट्रिक अक्साइड (NO) को संश्लेषणलाई उत्प्रेरित गर्दछ। NO ले ग्वानिलेट साइक्लेजलाई सक्रिय गर्दछ, जसले ग्वानोसिन ट्राइफोस्फेटलाई चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफोस्फेट (cGMP) मा रूपान्तरण गर्दछ, जसले गर्दा चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफोस्फेट-निर्भर प्रोटीन किनेज सक्रिय हुन्छ, जसको परिणामस्वरूप चिल्लो मांसपेशी कोषहरूमा क्याल्सियम आयनहरूको सांद्रतामा कमी आउँछ, जसले गर्दा कोर्पस क्याभर्नोसम चिल्लो मांसपेशीको आरामको कारणले इरेक्शन हुन्छ। फस्फोडिएस्टेरेज प्रकार ५ (PDE5) ले cGMP लाई निष्क्रिय उत्पादनहरूमा घटाउँछ, जसले लिंगलाई कमजोर अवस्थामा पुर्‍याउँछ। टाडालाफिलले PDE5 को क्षयलाई रोक्छ, जसले cGMP को संचयमा नेतृत्व गर्दछ, जसले कर्पस क्याभर्नोसमको चिल्लो मांसपेशीलाई आराम दिन्छ, जसले गर्दा लिंगको निर्माण हुन्छ। नाइट्रेटहरू कुनै दाता नभएकोले, टाडालाफिलसँग संयुक्त प्रयोगले cGMP को स्तरमा उल्लेखनीय वृद्धि गर्नेछ र गम्भीर हाइपोटेन्सन निम्त्याउनेछ। त्यसकारण, क्लिनिकल अभ्यासमा दुईको संयुक्त प्रयोग निषेधित छ।

टाडालाफिलले PDES लाई रोकेर काम गर्छ। GMP घट्छ, त्यसैले नाइट्रेटसँग संयुक्त प्रयोगले रक्तचापमा अत्यधिक गिरावट आउन सक्छ र सिंकोपको जोखिम बढाउन सक्छ। CY3PA4 इन्ड्युसरहरूले टाडानाफिलको जैव उपलब्धता घटाउनेछन्, र रिफाम्पिसिन, सिमेटिडाइन, एरिथ्रोमाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन, इट्राकन, केटोकन, र HVI प्रोटीज इनहिबिटरहरूसँगको संयोजनले औषधिको रगत सांद्रता बढाउन सक्छ। समायोजन गर्नुपर्छ। अहिलेसम्म, यस उत्पादनको फार्माकोकाइनेटिक प्यारामिटरहरू आहार र रक्सीबाट प्रभावित भएको कुनै रिपोर्ट छैन।