एन्टीफंगल संक्रमणको लागि क्यास्पोफङ्गिन
उत्पादन विवरण
| नाम | क्यास्पोफङ्गिन |
| CAS नम्बर | १६२८०८-६२-० को सम्बन्धित उत्पादनहरू |
| आणविक सूत्र | C52H88N10O15 को परिचय |
| आणविक तौल | १०९३.३१ |
| EINECS नम्बर | १८०६२४१-२६३-५ को परिचय |
| उम्लने बिन्दु | १४०८.१±६५.० डिग्री सेल्सियस (पूर्वानुमान गरिएको) |
| घनत्व | १.३६±०.१ ग्राम/सेमी३ (पूर्वानुमान गरिएको) |
| अम्लता गुणांक | (pKa) ९.८६±०.२६ (पूर्वानुमान गरिएको) |
समानार्थी शब्द
CS-1171;क्यास्पोफुङ्गिन;क्यास्पोफुङ्गिन;क्यास्पोफुङ्गिन;न्यूमोकान्डिनB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-डाइमिथाइल-1-अक्सोटेट्राडेसिल)-4-हाइड्रोक्सी-एल-ओर्निथिन]-5-[(3R)-3-हाइड्रोक्सी-एल-ओर्निथिन]-;क्यास्पोफुङ्गिनMK-0991;एड्स०५८६५०;एड्स-०५८६५०
रासायनिक गुणहरू
आक्रामक फंगल संक्रमणको उपचारको लागि क्यास्पोफङ्गिन पहिलो इचिनोक्यान्डिन स्वीकृत गरिएको थियो। इन भिट्रो र इन भिभो प्रयोगहरूले पुष्टि गरे कि क्यास्पोफङ्गिनमा महत्त्वपूर्ण अवसरवादी रोगजनकहरू - क्यान्डिडा र एस्परगिलस विरुद्ध राम्रो जीवाणुरोधी गतिविधि छ। क्यास्पोफङ्गिनले १,३-β-ग्लुकनको संश्लेषणलाई रोकेर कोषको पर्खाल भत्काउन सक्छ। चिकित्सकीय रूपमा, क्यास्पोफङ्गिनले विभिन्न क्यान्डिडिआसिस र एस्परगिलोसिसको उपचारमा राम्रो प्रभाव पार्छ।
प्रभाव
(१,३)-डी-ग्लुकन सिन्थेज फंगल कोष भित्ता संश्लेषणको एक प्रमुख घटक हो, र क्यास्पोफङ्गिनले यस इन्जाइमलाई प्रतिस्पर्धी रूपमा निषेध नगरी एन्टिफङ्गल प्रभाव पार्न सक्छ। नसामा दिइएपछि, तन्तु वितरणको कारणले प्लाज्मा औषधिको सांद्रता द्रुत रूपमा घट्छ, त्यसपछि तन्तुबाट औषधिको क्रमिक पुन: रिलिज हुन्छ। क्यास्पोफङ्गिनको मेटाबोलिज्म बढ्दो मात्रासँगै बढ्यो र धेरै खुराकहरूसँग स्थिर अवस्थामा पुग्ने समयमा खुराक-सम्बन्धित थियो। त्यसकारण, प्रभावकारी चिकित्सीय स्तरहरू प्राप्त गर्न र औषधि संचयबाट बच्नको लागि, पहिलो लोडिङ खुराक र त्यसपछि मर्मत खुराक दिइनुपर्छ। साइटोक्रोम p4503A4 इन्ड्युसरहरू, जस्तै रिफाम्पिसिन, कार्बामाजेपाइन, डेक्सामेथासोन, फेनिटोइन, आदि, एकै समयमा प्रयोग गर्दा, क्यास्पोफङ्गिनको मर्मत खुराक बढाउन सिफारिस गरिन्छ।
सङ्केत गर्छ
क्यास्पोफङ्गिनको लागि FDA-अनुमोदित संकेतहरू समावेश छन्: १. न्युट्रोपेनिया भएको ज्वरो: यसरी परिभाषित गरिएको छ: ज्वरो >३८°C पूर्ण न्युट्रोफिल गणना (ANC) ≤५००/ml, वा ANC ≤१०००/ml भएको र यसलाई ५००/ml भन्दा कम गर्न सकिने अनुमान गरिएको छ। अमेरिकाको संक्रामक रोग समाज (IDSA) को सिफारिस अनुसार, यद्यपि लगातार ज्वरो र न्यूट्रोपेनिया भएका बिरामीहरूलाई व्यापक-स्पेक्ट्रम एन्टिबायोटिकहरूद्वारा उपचार गरिएको छ, उच्च जोखिम भएका बिरामीहरूलाई अझै पनि अनुभवजन्य एन्टिफङ्गल थेरापी प्रयोग गर्न सिफारिस गरिन्छ, जसमा क्यास्पोफङ्गिन र अन्य एन्टिफङ्गल औषधिहरू समावेश छन्। २. आक्रामक क्यान्डिडिआसिस: IDSA ले क्यान्डिडिआसिसको लागि रोजाइको औषधिको रूपमा इचिनोक्यान्डिन्स (जस्तै क्यास्पोफङ्गिन) सिफारिस गर्दछ। यो क्यान्डिडिआ संक्रमणको कारणले हुने पेटको भित्री फोड़ा, पेरिटोनाइटिस र छातीको संक्रमणको उपचार गर्न पनि प्रयोग गर्न सकिन्छ। ३. अन्ननलिका क्यान्डिडिआसिस: क्यास्पोफङ्गिन अन्य उपचारहरूमा दुर्दम्य वा असहिष्णुता भएका बिरामीहरूमा अन्ननलिका क्यान्डिडिआसिसको उपचार गर्न प्रयोग गर्न सकिन्छ। धेरै अध्ययनहरूले पत्ता लगाएका छन् कि क्यास्पोफङ्गिनको चिकित्सीय प्रभाव फ्लुकोनाजोलसँग तुलना गर्न सकिन्छ। ४. आक्रामक एस्परगिलोसिस: मुख्य एन्टिफंगल औषधि, भोरिकोनाजोलको असहिष्णुता, प्रतिरोध र प्रभावहीनता भएका बिरामीहरूमा आक्रामक एस्परगिलोसिसको उपचारको लागि क्यास्पोफङ्गिनलाई अनुमोदन गरिएको छ। यद्यपि, पहिलो-लाइन उपचारको रूपमा इचिनोक्यान्डिन सिफारिस गरिएको छैन।
