एन्टिफंगल संक्रमणका लागि क्यास्पोफङ्गिन
उत्पादन विवरण
| नाम | क्यास्पोफङ्गिन |
| CAS नम्बर | १६२८०८-६२-० |
| आणविक सूत्र | C52H88N10O15 |
| आणविक वजन | १०९३.३१ |
| EINECS नम्बर | १८०६२४१-२६३-५ |
| उम्लने बिन्दु | 1408.1±65.0 °C (पूर्वानुमान गरिएको) |
| घनत्व | 1.36±0.1 g/cm3(पूर्वानुमान गरिएको) |
| अम्लता गुणांक | (pKa) 9.86±0.26 (पूर्वानुमान गरिएको) |
समानार्थी शब्द
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-हाइड्रोक्सी- L-ornithine]-5-[(3R)-3-hydroxy-L-ornithine]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
रासायनिक गुण
Caspofungin आक्रामक फंगल संक्रमण को उपचार को लागी अनुमोदित पहिलो echinocandin थियो।इन भिट्रो र इन भिभो प्रयोगहरूले पुष्टि गर्यो कि क्यास्पोफन्गिनमा महत्त्वपूर्ण अवसरवादी रोगजनकहरू-क्यान्डिडा र एस्परगिलस विरुद्ध राम्रो जीवाणुरोधी गतिविधि छ।Caspofungin 1,3-β-glucan को संश्लेषण रोकेर सेल पर्खाल च्यात्न सक्छ।नैदानिक रूपमा, caspofungin विभिन्न candidiasis र aspergillosis को उपचार मा राम्रो प्रभाव छ।
असर
(1,3)-D-glucan synthase फंगल सेल पर्खाल संश्लेषण को एक प्रमुख घटक हो, र caspofungin गैर-प्रतिस्पर्धी रूपमा यो इन्जाइम अवरोध गरेर एक एन्टिफंगल प्रभाव प्रयोग गर्न सक्छ।इंट्राभेनस प्रशासन पछि, ऊतक वितरणको कारण प्लाज्मा औषधि एकाग्रता द्रुत रूपमा घट्छ, त्यसपछि ऊतकबाट औषधिको क्रमशः पुन: रिलीज हुन्छ।caspofungin को मेटाबोलिज्म बढ्दो खुराक संग बढ्यो र धेरै खुराक संग स्थिर अवस्थामा समय मा खुराक सम्बन्धित थियो।तसर्थ, प्रभावकारी चिकित्सकीय स्तरहरू प्राप्त गर्न र औषधि संचयबाट बच्नको लागि, पहिलो लोडिङ खुराक एक मर्मत खुराक पछि प्रशासित हुनुपर्छ।cytochrome p4503A4 inducers लाई एकै समयमा प्रयोग गर्दा, जस्तै rifampicin, carbamazepine, dexamethasone, phenytoin, इत्यादि, caspofungin को मर्मत खुराक बढाउन सिफारिस गरिन्छ।
संकेतहरू
क्यास्पोफङ्गिनका लागि FDA-अनुमोदित सङ्केतहरू समावेश छन्: 1. न्यूट्रोपेनिया भएको ज्वरो: यस रूपमा परिभाषित: ज्वरो > 38°C सँग निरपेक्ष न्यूट्रोफिल काउन्ट (ANC) ≤500/ml, वा ANC ≤1000/ml सँग र यो घटाउन सकिन्छ भन्ने अनुमान गरिएको छ। 500/ml भन्दा कम।अमेरिकाको संक्रामक रोग समाज (IDSA) को सिफारिस अनुसार, लगातार ज्वरो र न्युट्रोपेनिया भएका बिरामीहरूलाई व्यापक स्पेक्ट्रम एन्टिबायोटिकले उपचार गरेको भए तापनि, उच्च जोखिम भएका बिरामीहरूलाई अझै पनि क्यास्पोफङ्गिन र अन्य एन्टिफङ्गल औषधिहरू सहित अनुभवजन्य एन्टिफङ्गल थेरापी प्रयोग गर्न सिफारिस गरिन्छ। ।।2. आक्रामक क्यान्डिडिआसिस: IDSA ले क्यान्डिडेमियाको लागि रोजाइको औषधिको रूपमा इचिनोकान्डिन्स (जस्तै क्यास्पोफङ्गिन) सिफारिस गर्छ।यो पनि क्यान्डिडा संक्रमणको कारणले गर्दा इन्ट्रा-पेट फोरा, पेरिटोनाइटिस र छाती संक्रमणको उपचार गर्न प्रयोग गर्न सकिन्छ।3. Esophageal candidiasis: Caspofungin को दुर्दम्य वा अन्य उपचारहरूमा असहिष्णुता भएका बिरामीहरूमा esophageal candidiasis को उपचार गर्न प्रयोग गर्न सकिन्छ।धेरै अध्ययनहरूले पत्ता लगाएका छन् कि क्यास्पोफन्गिनको उपचारात्मक प्रभाव फ्लुकोनाजोलसँग तुलना गर्न सकिन्छ।4. इनभेसिभ एस्परगिलोसिस: क्यास्पोफङ्गिनलाई मुख्य एन्टिफङ्गल औषधि, भेरिकोनाजोलको असहिष्णुता, प्रतिरोध र प्रभावहीनता भएका बिरामीहरूमा इनभेसिभ एस्परगिलोसिसको उपचारको लागि अनुमोदन गरिएको छ।यद्यपि, इचिनोकान्डिनलाई पहिलो-लाइन थेरापीको रूपमा सिफारिस गरिएको छैन।
