| CAS (क्यास) | २०४६५६-२०-२ को परिचय | आणविक सूत्र | C१७२H२६५N43O५१ |
| आणविक तौल | ३७५१.२० को लागि सोधपुछ पेश गर्नुहोस् | उपस्थिति | सेतो |
| भण्डारण अवस्था | प्रकाश प्रतिरोध, २-८ डिग्री | प्याकेज | आल्मुनियम पन्नीको झोला/शीशी |
| शुद्धता | ≥९८% | यातायात | कोल्ड चेन र कूल स्टोरेज डेलिभरी |
सक्रिय संघटक:
लिराग्लुटाइड (आनुवंशिक पुनर्संयोजन प्रविधि मार्फत खमीरद्वारा उत्पादित मानव ग्लुकागन-जस्तो पेप्टाइड-१ (GLP-1) को एनालग)।
रासायनिक नाम:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
अन्य सामग्रीहरू:
डिसोडियम हाइड्रोजन फास्फेट डाइहाइड्रेट, प्रोपाइलिन ग्लाइकोल, हाइड्रोक्लोरिक एसिड र/वा सोडियम हाइड्रोक्साइड (pH समायोजकको रूपमा मात्र), फेनोल, र इंजेक्शनको लागि पानी।
टाइप २ मधुमेह
लिराग्लुटाइडले रगतमा ग्लुकोजको नियन्त्रणलाई सुधार गर्छ। यसले खानासँग सम्बन्धित हाइपरग्लाइसेमिया (खाने पछि २४ घण्टासम्म) कम गर्छ, ग्लुकोजको स्तर बढाएर, ग्यास्ट्रिक खाली हुन ढिलाइ गरेर, र प्रान्डियल ग्लुकागन स्रावलाई दबाएर (आवश्यक पर्दा मात्र) इन्सुलिन स्राव बढाएर।
यो मेटफर्मिन वा सल्फोनीलुरियाको अधिकतम सहन सकिने खुराक पछि पनि रगतमा चिनीको मात्रा कमजोर रूपमा नियन्त्रणमा रहेका बिरामीहरूको लागि उपयुक्त छ। यो मेटफर्मिन वा सल्फोनीलुरियासँग संयोजनमा प्रयोग गरिन्छ।
यसले ग्लुकोज-निर्भर तरिकाले काम गर्छ, अर्थात् रगतमा ग्लुकोजको स्तर सामान्य भन्दा बढी हुँदा मात्र यसले इन्सुलिन स्रावलाई उत्तेजित गर्नेछ, "ओभरशूट" हुनबाट रोक्नेछ। फलस्वरूप, यसले हाइपोग्लाइसेमियाको जोखिम नगण्य देखाउँछ।
यसमा एपोप्टोसिसलाई रोक्ने र बीटा कोशिकाहरूको पुनर्जननलाई उत्तेजित गर्ने क्षमता छ (जनावर अध्ययनहरूमा देखिएको)।
यसले भोक कम गर्छ र शरीरको तौल बढ्नबाट रोक्छ, ग्लिमेपिराइड विरुद्ध हेड-टू-हेड अध्ययनमा देखाइएको छ।
औषधीय कार्य
Liraglutide मानव GLP-1 सँग ९७% अनुक्रम समरूपता भएको GLP-1 एनालग हो, जसले GLP-1 रिसेप्टरलाई बाँध्न र सक्रिय गर्न सक्छ। GLP-1 रिसेप्टर नेटिभ GLP-1 को लक्ष्य हो, एक अन्तर्जात इन्क्रिटिन हार्मोन जसले प्यान्क्रियाटिक β कोषहरूबाट ग्लुकोज सांद्रता-निर्भर इन्सुलिन स्रावलाई बढावा दिन्छ। नेटिभ GLP-1 भन्दा फरक, मानवमा लिराग्लुटाइडको फार्माकोकाइनेटिक र फार्माकोडायनामिक प्रोफाइलहरू एक पटक दैनिक खुराक आहारको लागि उपयुक्त छन्। सबकुटेनियस इंजेक्शन पछि, यसको लामो कार्य संयन्त्रमा समावेश छ: आत्म-सम्बन्ध जसले अवशोषणलाई ढिलो गर्छ; एल्बुमिनमा बाँध्नु; उच्च इन्जाइम स्थिरता र यसरी लामो प्लाज्मा आधा-जीवन।
लिराग्लुटाइडको गतिविधि GLP-1 रिसेप्टरसँगको यसको विशिष्ट अन्तरक्रियाद्वारा मध्यस्थता गरिन्छ, जसले गर्दा चक्रीय एडेनोसिन मोनोफोस्फेट (cAMP) मा वृद्धि हुन्छ। लिराग्लुटाइडले ग्लुकोज एकाग्रता-निर्भर तरिकाले इन्सुलिन स्रावलाई उत्तेजित गर्छ, जबकि ग्लुकोज एकाग्रता-निर्भर तरिकाले अतिरिक्त ग्लुकागन स्रावलाई कम गर्छ।
त्यसकारण, जब रगतमा ग्लुकोज बढ्छ, इन्सुलिन स्राव उत्तेजित हुन्छ, जबकि ग्लुकागन स्राव रोकिन्छ। यसको विपरीत, लिराग्लुटाइडले ग्लुकागन स्रावलाई असर नगरी हाइपोग्लाइसेमियाको समयमा इन्सुलिन स्राव घटाउँछ। लिराग्लुटाइडको हाइपोग्लाइसेमिक संयन्त्रमा ग्यास्ट्रिक खाली हुने समयको थोरै लम्बाइ पनि समावेश छ। लिराग्लुटाइडले भोक र ऊर्जा सेवन घटाएर शरीरको तौल र शरीरको बोसोको मात्रा घटाउँछ।