CAS | २०४६५६-२०-२ | आणविक सूत्र | C१७२H२६५N43O५१ |
आणविक वजन | ३७५१.२० | उपस्थिति | सेतो |
भण्डारण अवस्था | प्रकाश प्रतिरोध, 2-8 डिग्री | प्याकेज | एल्युमिनियम पन्नी झोला / शीशी |
शुद्धता | ≥98% | यातायात | कोल्ड चेन र कूल भण्डारण डेलिभरी |
सक्रिय संघटक:
लिराग्लुटाइड (मानव ग्लुकागन-जस्तै पेप्टाइड-१ (GLP-1) को एनालग आनुवंशिक पुनर्संयोजन प्रविधिको माध्यमबाट खमीरद्वारा उत्पादित)।
रासायनिक नाम:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
अन्य सामाग्री:
डिसोडियम हाइड्रोजन फास्फेट डाइहाइड्रेट, प्रोपाइलिन ग्लाइकोल, हाइड्रोक्लोरिक एसिड र/वा सोडियम हाइड्रोक्साइड (पीएच एडजस्टरको रूपमा मात्र), फेनोल, र इंजेक्शनको लागि पानी।
टाइप 2 मधुमेह
लिराग्लुटाइडले रगतमा ग्लुकोज नियन्त्रणमा सुधार गर्छ।यसले ग्लुकोजको स्तर बढाएर, ग्यास्ट्रिक खाली गर्न ढिलाइ गरेर, र प्रान्डियल ग्लुकागन स्रावलाई दबाएर इन्सुलिन स्राव बढाएर (मात्र) खाना सम्बन्धी हाइपरग्लाइसेमिया (प्रशासन पछि 24 घण्टाको लागि) कम गर्छ।
यो रोगीहरूका लागि उपयुक्त छ जसको रगतमा चिनी अझै पनि मेटफर्मिन वा सल्फोनिलुरियाको अधिकतम सहनशील खुराक पछि पनि कम नियन्त्रणमा छ।यो मेटफर्मिन वा सल्फोनिलुरियासँग संयोजनमा प्रयोग गरिन्छ।
यसले ग्लुकोज-आश्रित तरिकामा कार्य गर्दछ, यसको मतलब यसले रगतमा ग्लुकोजको स्तर सामान्य भन्दा बढी हुँदा मात्र इन्सुलिन स्रावलाई उत्तेजित गर्छ, "ओभरशूट" लाई रोक्छ।फलस्वरूप, यसले हाइपोग्लाइसेमियाको नगण्य जोखिम देखाउँछ।
यसमा एपोप्टोसिसलाई रोक्ने र बीटा कोशिकाहरूको पुनरुत्थानलाई उत्तेजित गर्ने क्षमता छ (जनावरको अध्ययनमा देखाइएको छ)।
यसले भूख घटाउँछ र शरीरको तौल बढाउने कामलाई रोक्छ, जस्तो कि ग्लिमेपिराइड विरुद्ध हेड-टू-हेड अध्ययनमा देखाइएको छ।
औषधीय कार्य
Liraglutide मानव GLP-1 मा 97% अनुक्रम समरूपता भएको GLP-1 एनालग हो, जसले GLP-1 रिसेप्टरलाई बाँध्न र सक्रिय गर्न सक्छ।GLP-1 रिसेप्टर नेटिभ GLP-1 को लक्ष्य हो, एक अंतर्जात इन्क्रेटिन हर्मोन जसले प्यान्क्रियाटिक β कोशिकाहरूबाट ग्लुकोज एकाग्रता-निर्भर इन्सुलिन स्रावलाई बढावा दिन्छ।नेटिभ GLP-1 को विपरीत, मानिसमा लिराग्लुटाइडको फार्माकोकाइनेटिक र फार्माकोडाइनामिक प्रोफाइलहरू एक पटक-दिनको खुराकको लागि उपयुक्त छन्।सबकुटेनियस इन्जेक्सन पछि, यसको लामो कार्यको संयन्त्रमा समावेश छ: आत्म-सम्बन्ध जसले अवशोषणलाई ढिलो गर्छ;एल्बमिनमा बाध्यकारी;उच्च इन्जाइम स्थिरता र यसरी लामो प्लाज्मा आधा जीवन।
Liraglutide को गतिविधि GLP-1 रिसेप्टर संग यसको विशिष्ट अन्तरक्रिया द्वारा मध्यस्थता छ, जसको परिणामस्वरूप चक्रीय एडेनोसिन मोनोफोस्फेट (cAMP) मा वृद्धि हुन्छ।लिराग्लुटाइडले ग्लुकोज एकाग्रता-निर्भर तरिकामा इन्सुलिन स्रावलाई उत्तेजित गर्छ, जबकि ग्लुकोज एकाग्रता-निर्भर तरिकामा अतिरिक्त ग्लुकागन स्राव घटाउँछ।
त्यसकारण, जब रगतमा ग्लुकोज बढ्छ, इन्सुलिन स्राव उत्तेजित हुन्छ, जबकि ग्लुकागन स्राव रोकिन्छ।यसको विपरित, लिराग्लुटाइडले ग्लुकागन स्रावलाई असर नगरी हाइपोग्लाइसेमियाको समयमा इन्सुलिन स्राव घटाउँछ।लिराग्लुटाइडको हाइपोग्लाइसेमिक मेकानिजममा ग्यास्ट्रिक खाली हुने समयको अलिकति लम्बाइ पनि समावेश छ।लिराग्लुटाइडले भोक र ऊर्जा खपत घटाएर शरीरको तौल र शरीरको बोसो कम गर्छ।