टेसामोरेलिन

टेसामोरेलिन एपीआई

टेसामोरेलिन एक सिंथेटिक पेप्टाइड औषधि हो, पूरा नाम ThGRF(1-44)NH₂ हो, जुन ग्रोथ हार्मोन रिलिजिङ हार्मोन (GHRH) एनालग हो। यसले एन्डोजेनस GHRH को कार्य अनुकरण गरेर ग्रोथ हार्मोन (GH) स्राव गर्न अग्रगामी पिट्यूटरीलाई उत्तेजित गर्छ, जसले गर्दा अप्रत्यक्ष रूपमा इन्सुलिन-जस्तै ग्रोथ फ्याक्टर १ (IGF-1) को स्तर बढ्छ, जसले मेटाबोलिज्म र टिस्यु मर्मतमा धेरै फाइदाहरू ल्याउँछ।

हाल, टेसामोरेलिनलाई एचआईभी-सम्बन्धित लिपोडिस्ट्रोफीको उपचारको लागि FDA द्वारा अनुमोदन गरिएको छ, विशेष गरी पेटको भिसेरल फ्याट संचय (भिसेरल एडिपोज टिस्यु, VAT) कम गर्नको लागि। यसको **एन्टी-एजिंग, मेटाबोलिक सिन्ड्रोम, नन-अल्कोहोलिक फ्याटी लिभर रोग (NAFLD/NASH)** र अन्य क्षेत्रहरूको लागि पनि व्यापक रूपमा अध्ययन गरिएको छ, जसले व्यापक प्रयोगको सम्भावना देखाउँछ।
कार्यको संयन्त्र

टेसामोरेलिन एक ४४-एमिनो एसिड पेप्टाइड हो जसको संरचना प्राकृतिक GHRH सँग धेरै मिल्दोजुल्दो छ। यसको कार्य संयन्त्र यस प्रकार छ:

GH रिलिज गर्न अगाडिको पिट्यूटरीलाई उत्तेजित गर्न GHRH रिसेप्टर (GHRHR) सक्रिय गर्नुहोस्।

GH बढेपछि, यसले IGF-1 संश्लेषण बढाउन कलेजो र वरपरका तन्तुहरूमा कार्य गर्दछ।

GH र IGF-1 ले संयुक्त रूपमा बोसो चयापचय, प्रोटीन संश्लेषण, कोशिका मर्मत र हड्डी घनत्व मर्मतमा भाग लिन्छन्।

यसले मुख्यतया भिसेरल फ्याट डिक्सोमिनेशन (फ्याट मोबिलाइजेसन) मा काम गर्छ र छालाको तल्लो भागको बोसोमा थोरै प्रभाव पार्छ।

GH को प्रत्यक्ष बाह्य इंजेक्शनको तुलनामा, टेसामोरेलिनले अन्तर्जात संयन्त्रहरू मार्फत GH स्रावलाई बढावा दिन्छ, जुन शारीरिक लयको नजिक हुन्छ र अत्यधिक GH को कारणले हुने प्रतिकूल प्रतिक्रियाहरू, जस्तै पानी अवधारण र इन्सुलिन प्रतिरोधलाई बेवास्ता गर्दछ।

अनुसन्धान र क्लिनिकल प्रभावकारिता

टेसामोरेलिनको प्रभावकारिता धेरै क्लिनिकल परीक्षणहरू मार्फत प्रमाणित गरिएको छ, विशेष गरी निम्न क्षेत्रहरूमा:

१. एचआईभी-सम्बन्धित लिपोडिस्ट्रोफी (एफडीए-अनुमोदित संकेतहरू)

टेसामोरेलिनले पेटको भ्याटलाई उल्लेखनीय रूपमा घटाउन सक्छ (औसत १५-२०% को कमी);

IGF-1 स्तर बढाउनुहोस् र शरीरको चयापचय अवस्था सुधार गर्नुहोस्;

शरीरको आकार सुधार गर्नुहोस् र बोसो पुनर्वितरणसँग सम्बन्धित मनोवैज्ञानिक बोझ कम गर्नुहोस्;

छालाको तल्लो भागको बोसो तह, हड्डीको घनत्व वा मांसपेशीको द्रव्यमानलाई उल्लेखनीय रूपमा असर गर्दैन।

२. नन-अल्कोहोलिक स्टेटोहेपाटाइटिस (NASH) र कलेजो फाइब्रोसिस

क्लिनिकल परीक्षणहरूले देखाएको छ कि टेसामोरेलिनले कलेजोको बोसोको मात्रा घटाउन सक्छ (MRI-PDFF इमेजिङ);

यसले हेपाटोसाइट इन्सुलिन संवेदनशीलतामा सुधार ल्याउने अपेक्षा गरिएको छ;

यो विशेष गरी एचआईभी र एनएएफएलडी भएका बिरामीहरूका लागि प्रभावकारी छ, र यसमा सम्भावित व्यापक-स्पेक्ट्रम मेटाबोलिक सुरक्षा छ।

३. मेटाबोलिक सिन्ड्रोम र इन्सुलिन प्रतिरोध

टेसामोरेलिनले ट्राइग्लिसराइड स्तर र पेटको मोटोपनलाई उल्लेखनीय रूपमा कम गर्छ;

HOMA-IR सूचकांक सुधार गर्दछ र इन्सुलिन प्रतिरोध सुधार गर्न मद्दत गर्दछ;

अध्ययनहरूले देखाएको छ कि यसले मांसपेशी प्रोटीन संश्लेषण क्षमता बढाउन सक्छ, जुन वृद्ध वा दीर्घकालीन रोग निको हुनको लागि लाभदायक छ।

एपीआई उत्पादन र गुणस्तर नियन्त्रण

हाम्रो जेन्टोलेक्स ग्रुपद्वारा प्रदान गरिएको टेसामोरेलिन एपीआईले उन्नत ठोस चरण पेप्टाइड संश्लेषण प्रविधि (SPPS) अपनाउँछ र GMP वातावरण अन्तर्गत उत्पादन गरिन्छ। यसमा निम्न विशेषताहरू छन्:

शुद्धता ≥९९% (HPLC)
कुनै पनि एन्डोटोक्सिन, भारी धातु, अवशिष्ट विलायक पत्ता लगाउन योग्य छैन।
LC-MS/NMR द्वारा एमिनो एसिड अनुक्रम र संरचना पुष्टिकरण
ग्राम-स्तर देखि किलोग्राम-स्तर अनुकूलित उत्पादन प्रदान गर्नुहोस्